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多囊脂質(zhì)體的制備—全合成甘油三酯三辛酸甘油酯Tricaprylin

更新時間:2021-06-09   點擊次數(shù):1381次

可用于注射劑與化妝品的三辛酸甘油酯你了解嗎?Tricaprylin也就是三辛酸甘油酯,作為一種全合成甘油三酯,適合應用于多囊脂質(zhì)體的制備。是Depofoam技術(shù)中的輔料選擇,起到填充縫隙、防止膜融合、維持蜂窩狀多囊結(jié)構(gòu)穩(wěn)定的作用。

目前三辛酸甘油酯因Depofoam技術(shù)被應用,三辛酸甘油酯在多囊脂質(zhì)體藥物研發(fā)及上市產(chǎn)品中得以應用,部分項目現(xiàn)已處于臨床實驗階段。除此之外三辛酸甘油酯也會被用于護膚品及化妝品中。

我們先來看一下三辛酸甘油酯是一款怎樣的輔料產(chǎn)品吧!

| 中文名稱:三辛酸甘油酯(供注射用)
| 化學名稱:癸酸-1, 2, 3-丙三醇酯
| 分子式: C27H50O6
| CAS號: 538-23-8
| 分子量: 470.68
| 級別:藥用注射級
| 備案登記號:F20180000840
| DMF備案號: 022815
| EINECS登錄號: 208-686-5
| 外觀性狀:澄清的淡黃色油狀液體,易溶于乙醇等大部分有機溶劑,不溶水。
| 保存:遮光、密封、冷凍運輸及保存,避免與強氧化性物質(zhì)共同存放。
| 貨號:005001

1.三辛酸甘油酯應用于Depocyt

SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質(zhì)體,1999年于美國上市,主要用于zhi療腫liu性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質(zhì)體后給藥次數(shù)從每兩天一次減少為每兩周一支,ji大的改善了病人的順應性。其方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇和三油酸甘油酯。產(chǎn)品為5mL的生理鹽水懸液,每支含有50mg阿糖胞苷、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg膽固醇。

2.三辛酸甘油酯應用于DepoDur

SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎ka脂質(zhì)體,2004年FDA批準上市,用于術(shù)前麻醉或產(chǎn)術(shù)鎮(zhèn)痛。其方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產(chǎn)品含10mg/mL硫酸嗎ka、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

3.三辛酸甘油酯應用于Exparel

Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂質(zhì)體,2011年FDA批準上市,用于手術(shù)部位術(shù)后麻醉鎮(zhèn)痛,可延長藥物釋放至72小時。方中使用了一種新的PC類磷脂輔料DEPC,這在基于DepoFoamTM技術(shù)的上市產(chǎn)品中是*份兒的。 其方磷脂組成為DEPC、DPPG、膽固醇和三辛酸甘油酯。每瓶產(chǎn)品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG 0.9mg/mL、膽固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年來Exparel的市場及銷售額高速增長,2015年總銷售額達2.4億美元且仍不斷上升。

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