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第一三共新guan mRNA疫苗組成推測

更新時(shí)間:2023-08-10   點(diǎn)擊次數(shù):696次

202381日,日本衛(wèi)生部的一個(gè)小組建議批準(zhǔn)第一三共基于mRNAC*VID-19新guan疫苗,這將是quanqiu第四款,日本shou款新冠mRNA疫苗。

第一三共于20231月向監(jiān)管機(jī)構(gòu)提交了mRNA新guan疫苗DS-5670,商標(biāo)名為 Daichirona。 在新冠疫情大流行期間,日本主要依賴由美國制藥商PfizerModerna開發(fā)的進(jìn)口新冠mRNA疫苗。

DaichironaDS-5670)

DS-5670是一種針對C*VID-19mRNA疫苗,使用了由第一三共發(fā)現(xiàn)的一種新型核酸遞送技術(shù)。DS-5670靶向新guan冠狀病毒(SARS-CoV-2)的受體結(jié)合域(RBD),預(yù)計(jì)是安全有效的。此外,第一三共公司還致力于開發(fā)可在冷藏溫度范圍(2-8°C)內(nèi)保存mRNA疫苗。DS-5670 的臨床開發(fā)是通過日本醫(yī)學(xué)研究開發(fā)機(jī)構(gòu)(AMED)發(fā)起的 “新冠狀病毒?。?/span>C*VID-19)疫苗開發(fā)(第二輪)"以及由MHLW支持的“疫苗生產(chǎn)緊急改進(jìn)項(xiàng)目"開展的。

zhuan利檢索

筆者檢索眾多公開渠道,并未查到明確處方信息,但是受上文第一三共發(fā)現(xiàn)的一種新型核酸遞送技術(shù)"啟發(fā),對第一三共的zhuan利進(jìn)行了檢索。檢索到了zhuan利號(hào):WO2021251453A1這一篇第一三共于202112月申請的zhuan利,并在zhuan利家族中發(fā)現(xiàn)了CN115605221A"這一篇中國zhuan利。


通過對中文zhuan利進(jìn)行檢索和分析。初步推測其mRNA新gu疫苗的組成。

 

DS-5670處方推測

陽離子脂質(zhì):

根據(jù)權(quán)力1的要求,可能的陽離子脂質(zhì)結(jié)構(gòu)有三種:

PEG脂質(zhì):

權(quán)利要求1214的任一項(xiàng)中所述的粒子,其中,PEG脂質(zhì)是1,2?二肉豆蔻酰?sn?甘油甲氧基聚乙二醇/N?[甲氧基聚(乙二醇)2000]氨基甲酰基]?1,2?二肉豆蔻氧基丙基-3-。

兩親性脂質(zhì):

權(quán)利要求12所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)是選自二硬脂酰磷脂酰膽堿二油酰磷脂酰膽堿二油酰磷脂酰乙醇胺的至少1個(gè)。

輔助脂質(zhì):

權(quán)利要求1213中所述的粒子,其中,甾醇類是膽固醇。

 

組成限定

16 .權(quán)利要求1215的任一項(xiàng)中所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、

PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì),兩親性脂質(zhì)為15%以下、甾醇類為2055%、陽離子脂質(zhì)為4065%、PEG脂質(zhì)為15%,相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是1530。

17 .權(quán)利要求16所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì),兩親性脂質(zhì)為515%、甾醇類為3550%、陽離子脂質(zhì)為4055%、

PEG脂質(zhì)為13%,相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是1525。

18 .權(quán)利要求17所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì),兩親性脂質(zhì)為1015%、甾醇類為3545%、陽離子脂質(zhì)為4050%、PEG脂質(zhì)為12%,相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是17 .522 .5

19 .權(quán)利要求18所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì),兩親性脂質(zhì)為1015%、甾醇類為3545%、陽離子脂質(zhì)為4550%、PEG脂質(zhì)為1 .52%,相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是17 .522 .5。 

優(yōu)化后的組成及比例:

實(shí)施例:

9.jpg

據(jù)此:推測第一三共的新冠mRNA疫苗的組成為:DSPCPEG-DMG、CHOLLP(自研陽離子脂質(zhì))。

 

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